Bernhard Peter
Arzneistoffe gegen HIV: Didanosin

Nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer, Inosin-Analogon. Didanosin ist ein Vertreter der NRTI, der zu Beginn der 90er-Jahre eingeführt wurde. Die Substanz ist ein Prodrug und wird in der Zelle erst zu Dideoxyadenosin umgebaut (Austausch O in NH) und dann zur aktiven Form des Triphosphats phosphoryliert (Dideoxyadenosin-Triphosphat, ddATP). Dieses hemmt kompetitiv die Reverse Transkriptase und wird durch die DNA-Polymerase als falsches Substrat in die virale DNA eingebaut. Denn es hängt an dem Molekül keine echte Ribose, sondern eine Di-desoxy-ribose. Es kommt daraufhin zum Kettenabbruch der DNA, die Virus-Replikation wird unterbrochen. Synonym: DDI oder ddI. Die Hauptnebenwirkung sind gastrointestinale Beschwerden (wie bei so vielen). Eine für diesen Wirkstoff spezifische aber seltene Nebenwirkung ist eine Pankreatitis (Bauchspeicheldrüsenentzündung). Weitere Nebenwirkungen können sein: Magen-Darm-Beschwerden, Hautausschlag. DDI kann einmal tgl. (400 mg) eingenommen werden. Didanosin muß nüchtern eingenommen werden, also 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach dem Essen. Säurelabil, daher in magensaftresistenter Kapsel.

Legende: hellblau = Kohlenstoff, dunkelblau = Stickstoff, rot = Sauerstoff, weiß = Wasserstoff, magenta = Phosphor, gelb = Schwefel, grün = Halogen

Chemischer Name: 9-[5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-3H-purin-6-on, C₁₀H₁₂N₄O₃

Literatur:
HIV-Net: http://www.hiv.net/, http://www.hiv.net/download.htm

Andere Arzneistoffe gegen HIV:
Zidovudin, Lamivudin, Abacavir, Stavudin, Zalcitabin, Didanosin, Emtricitabin, Tenofovir, Delavirdin, Efavirenz, Nevirapin, Indinavir, Nelfinavir, Saquinavir, Lopinavir, Amprenavir, Fosamprenavir, Ritonavir, Atazanavir, Tipranavir, DMP 450

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